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évaluation des paramètres pharmacotechniques et chimiques des comprimés d'isoniazide distribués à  Lubumbashi.


par Eric LAU SALION
Université de Lubumbashi - Grade de pharmacien en sciences pharmaceutiques 2020
  

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II.1.2. Propriétés pharmacocinétiques des antituberculeux essentiels

Pour qu'un antibiotique soit efficace ; il faut qu'il arrive en quantité suffisante sur le lieu de l'infection afin d'atteindre la concentration minimale inhibitrice capable d'inhiber toute culture de bactéries et que le germe soit sensible à cet antibiotique (Pilly E., 2012).

II.1.2.1. Rifampicine

L'absorption orale est bonne mais diminuée par la prise d'aliments. Elle doit donc être prise à jeun, le pic plasmatique est atteint 2 heures après la prise, la diffusion tissulaire est bonne dans de nombreux tissus : os, poumons autres tissus du fait de sa liposolubilité. Elle franchit peu la barrière hématoméningée ; on obtient toutefois des concentrations efficaces dans le liquide cephalorachidien lors d'inflammation des méninges.la fixation aux protéines plasmatiques est de 80 %, la métabolisation se fait via une désacétylation au niveau hépatique sous forme de métabolite actif. C'est un inducteur enzymatique puissant à l'origine de nombreuses interactions médicamenteuses. Elle accélère son propre métabolisme.

La demi-vie d'élimination est de 2 à 5 heures, et l'élimination se passe à 70 à 80 % par voie biliaire (cycle entérohépatique) et 10 à 30 % par voie rénale (Pilly E., 2012).

II.1.2.2. Ethambutol

L'absorption par voie orale est assez bonne (environ 80 %), non modifiée par la prise concomitante d'aliments, la demi-vie d'élimination bi phasique est de 2 à 4 heures pour la première phase et 12 à 14 heures pour la seconde.

La fixation protéique est faible, de 20 à 40 %, il a une faible métabolisation au niveau hépatique et l'élimination est principalement rénale à 80 % sous forme active (OMS 2015).

II.1.2.3. Pyrazinamide (PZA)

L'absorption est retardée par la prise concomitante d'aliments, il doit donc être pris à jeun, sa demi-vie est d'environ 9 heures, la fixation protéique est faible, le métabolisme hépatique conduit a un métabolite principal qui est l'acide pyrazinoïque qui inhibe la sécrétion

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tubulaire de l'acide urique, provoquant ainsi des hyper uricémies. La distribution est large dans l'organisme y compris dans le système nerveux central. Et l'élimination est rénale à 70 % (OMS 2015).

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