I-2-5-2-Mode d'action des avermectines :
Les avermectines agissent en interférant avec la
fonction des synapses neuromusculaires. Les effets antiparasitaires connus des
avermectines sont :
Ø la paralysie des muscles pharyngiens.
Ø la paralysie des muscles somatiques.
Les effets paralysants sur les muscles pharyngiens sont
associés à l'interaction des avermectines et des
récepteurs des canaux de chlorure dépendants du glutamate
(ClGlu), le rôle physiologique du ClGlu dans le pharynx est de
régulariser l'action du glutamate libéré par les
motoneurones pharyngiens, le glutamate exogène inhibe le pompage du
pharynx, qui est imité par l'ivermectine. Par contre, la paralysie des
muscles somatiques est associée aux récepteurs des canaux de
chlorure dépendants de l'acide 4-aminobutanoïque, l'action des
avermectines est qu'elles accroissent la perméabilité des muscles
aux ions chlorure, ce qui à son tour réduit le potentiel
excitateur et la résistance à la pénétration des
tissus. En présence d'avermectines, l'acide 4-aminobutanoïque est
libéré, se lie aux membranes musculaires, et comme
résultat, les canaux de chlorure demeurent ouverts. Cette charge
négative est maintenue au motoneurone, et la membrane devient
hyperpolarisée, bloquant les signaux pour une réaction
excitatrice ou Inhibitrice [18].
I-2-5-3-Toxicité des avermectines :
Divers impacts létaux et sublétaux ont
été observés sur des organismes non visés
exposés aux avermectines. Le risque principal est celui de la
neurotoxicité, qui chez la plupart des espèces de
mammifères peut se manifester par une dépression du systême
nerveux central (SNC), avec pour conséquence une ataxie, comme on aurait
pu s'y attendre du fait de la potentialisation des synapses inhibitrices du
système GABA-ergique. En général on utilise les pesticides
sous forme de spécialités contenant plusieurs substances, ces
préparations sont classées par l'Agence de protection de
l'environnement des États-Unis comme toxiques de catégorie IV,
c'est-à-dire très faiblement toxiques. Ceci signifie que bien que
fortement toxiques pour les insectes, Les préparations de pesticides
contenant de l'avermectine ne devraient généralement pas avoir
d'effet nuisible pour les mammifères en mode normal d'utilisation. Par
exemple, on peut déterminer pour une telle préparation une DL50
par voie orale de 650 mg/kg chez le rat (toxicité classée en
catégorie III : basse toxicité) [1].
Extrapolé à l'homme pour un poids de 80
kilogrammes, la DL50 est de 52 g correspondant à une faible
toxicité [18].
| 
