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Contribution à  l'étude de la cinétique de libération d'un principe actif: oxacilline sodique encapsulé en vue de déterminer les conditions de conservation

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par Yahia NAFTI
Université ZIANE Achour de Djelfa - Ingénieur d'état en Biologie- Option: Contrôle de la Qualité et Analyses  2008
  

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Annexes

ANNEXE I

Le tableau 01 rassemble quelques données sur la sensibilité aux antibiotiques les plus usuels d'un certain nombre d'espèces bactériennes à gram positif ou négatif (Asselineau et Zalta, 1973).

Tableau (01): CMI des antibiotiques en g/ml de milieu (Asselineau et Zalta, 1973).

 

Bactérie à Gram positif

Bactérie à Gram négatif

 

Streptococcus
pyogènes

Pseudoeonas
Pyocyaneae

Salmonella sp.

Pénicilline

0.012

0.006

5-20

>32

Erythromycine

0.12

0.03

-

-

Novobiocine

0.12

2

-

-

bacitracine

2

0.25

-

-

polymyxine

-

-

0.12

0.12

 

Tableau (02) : Grandes familles des antibiotiques (Maur, 1979).

Bêtalactaminès

Macrolides
et apparentés
(lincosanides)

Tétracyclines

Synergistines

Antibiotiques
à structure
d'acides aminés

Pénicillines Céphalosporines Mecillinam- Pivmécillinam Acide

clavulanique

Erythromycine Oléandomycine Spiramycine Kitasamycine Lincornycine - clindamycine Rosamyclne Midecamycine

Tétracycline Chlorotétracycline Déméthylchlortétracycline Oxytetracycline Methacycline Doxycycline Minocycline

Viriginiarnycine Pristinamycine

Thiamphenicol Chloramphénicol

Polypeptides
surfactifs

Aminoglycosides

 

IIeme
sous-groupe

IIIeme
sous-groupe

IVeme
sous-groupe

Polymyxine- colisfine

1

Streptomycine Dihydrostrept- omycine

1

Neomycine Framycetine

Kanamycine Paromomycine Lividomycine Amicacine Bekenamycine

Gentamicine Tobramycine Sisomicine Ribostamycine Vistamycine

 

Tableau (03) : Principaux substituant des chaînes latérales des pénicillines (Maur, 1979).

Nom générique

Groupe R

Benzylpénicilline (pénicilline G )

 
 

Phénoxyméthyl pénicilline (pénicilline V)

 
 

Phénéthicilline

 
 

Propicilline

 
 

Oxacilline

 
 

Ancillin

 
 
 
 
 

Tableau (04) : Classement des pénicillines selon différents critères (Maur, 1979).

a) Selon leur
origine

· Pénicillines (naturelles) obtenues par la seule fermentation (pénicilline G et V);

· Pénicillines de semi-synthèse par production « dirigée », grâce à des précurseurs ajoutés au milieu de fermentation: toutes les autres.

b) Selon leur
absorption ou leur
non absorption
digestive
(administration
orale ou
parentérale)

· Pénicilline d'administration exclusivement parentérale : pénicilline G,
méthicilline,... etc.

· Pénicilline d'administration exclusivement orale : -Phénoxyalkylpénicilline: pénicilline V, clométocilline,
phénéthicilline...etc

- Azidocilline #177; pivampicildine - amoxycilline.

· Pénicilline d'administration orale et parenterale:

- Isoxazolylpenicillines: Oxacilline, cloxacilline, dicloxacilline,

flucloxacilline

-Ampicilline et certain de ses dérivés : ampénicilline, hétacilline,

épicilline.

c) Selon qu'elles
sont résistantes ou
non à la
dégradation par
les pénicillinases
bactériennes

· Résistantes : Méthicilline, isoxazolyl pénicillines, pyrazocilline;

· Non résistantes : Pénicillines G et V, clométocilline, phénéthicilline, propicilline, azidocilline, ampicilline et dérivés, carbénicilline et dérivés.

 

d) Selon leur spectre d'action,

1) Pénicillines G, ayant le spectre moyen comprenant surtout les germes GRAM+ et les cocci GRAM-, mais a des dose élevées ayant encore une certaine activité sur certains germes CRAM- (surtout par concentration, en milieu urinaire) ;

2) Pénicillines orales non résistantes aux pénicillinases bactériennes, de spectre moyen, mais ayant perdu une bonne partie de leur action sur les germes GRAM- : phénoxyalkylpénicillines, Clométocilline;

3) Pénicillines à large spectre d'action, incluant, en plus les bactéries GRAM-, les bacilles GRAM- et dont les représentants sont l'ampicilline et ses dérivés et les céphalosporines ;

4) Pénicillines a très large spectre incluant en plus le pseudomonas et les proteus indol+ : sulfoxypenacillines, ureidopenicillines...etc.

5) Pénicillines "antistaphylocoiques", résistant aux pénicillines
bactériennes, ayant perdu complètement toute action sur les germes GRAM- et orientées principalement vers les staphylocoques producteur de pénicillinases, bien que leur spectre d'action inclue d'autre cocci GRAM+, mais ayant sur ceux-ci une activité inferieure a celle de la pénicilline G et V:Lafcilline, ancilline....etc.

Tableau (05) : Principaux matériaux enrobants utilisés dans les procédés physico-chimiques et mécaniques de microencapsulation (Richard et Benoit, 2000).

Principaux matériaux
enrobants

Procédés de mise In oeXYEI

Exemples de domaines
d'application

Polymères d'origine naturelle

Gélatine

Alginate de sodium

Coacervation complexe Coacervation simple

Coacervation complexe Prilling

-Arômes

-Parfums

-Pharmacie

-Autocopiants

-Biomédical: encapsulation de cellules

-Arômes

-Cosmétique

-Parfums

-Phytosanitaire

Chitosane

Amidon

Coacervation complexe Prilling

Spray-drying

Spray-coating

Spray-drying

-Pharmacie

-Administration orale -Libération gastrique -Masquage de goût

-Alimentaire : encapsulation d'arômes, d'huiles essentielles ou aromatiques, de vitamines et d'épices

Polymères cellulosiques

Ethylcellulose (EC) Hydroxypropylcellulose (HPC)

Hydroxypropylméthylcellulose (H PMC)

Esters de cellulose entérosolubles

Phtalate d'hydroxypropylmé- thylcellulose

Coacervation simple

Spray-coating

Spray-drying

Évaporation - Extraction de solvant

-Pharmacie

-Masquage de goût -Administation orale -Libération prolongée ou déclenchée (entérique)

Polymères synthétiques

Copolymères acryliques et méthacryliques

Spray-drying

Spray-coating

Évaporation - Extraction de solvant

-Pharmacie

-Administration orale -Libération gastrique -Libération entérique -Libération prolongée -Masquage de goût

Polyoléfines

(Co-) extrusion #177; sphéronisation

Évaporation de solvant

-Chimie

-Biomédical

-Phytosanitaire

-Libération prolongée ou déclenchée par élévation de température

Copolymères (acrylo-) vinyliques

Homopolymères et copolymères d'acide

lactique et d'acide glycolique (PLA, PLGA)

Coacervation simple Spray-drying

Évaporation - Extraction de solvant

-Pharmacie

-Libération prolongée -Administration parentérale de peptides

Lipides et cires minérales

Corps gras solides (esters, alcools, acides gras)

Prilling

Solidification d'émulsion (hot melt)

Spray-coating

Procédé de coacervation en milieu supercritique

-Cosmétique -Chimie

-Pharmacie

-Libération prolongée ou - déclenchée

par élévation de température -Stabilisation de matières actives

-Masquage de goût

Glycérides

Cires (d'abeilles, de Carnauba, de Candelilla ...)

Cires minérales

Tableau (06) : Monomères utilisés dans les procédés chimiques de microencapsulation et matériaux polymère formé (Richard et Benoit, 2000).

Monomères

Matériau polymère
formé

Procédés de mise

Rn oeX\1R

Domaines
d'application

1 ,6-Hexaméthylènediamine /
Chlorure de sébacoyle

Polyamide nylon 6-10

Polycondensation
interfaciale

Phytosanitaire
Biomédical

L-Lysine/Chlorure de téréphtaloyle

Polyamide

Polycondensation
interfaciale

Biomédical

Pipérazine/Chlorure de
téréphtaloyle

Poly(téréphtaloylpi-
pérazine)

Polycondensation
interfaciale

Biomédical

1 ,6-Hexaméthylènediami-
ne/Chlorure de téréphtaloyle

Poly(téréphtalamide)

Polycondensation
interfaciale

Biomédical

2,2-bis (4-Hydroxyphényl)-
propane/Chlorure de sébacoyle

Polyester

Polycondensation
interfaciale

Phytosanitaire

Méthylènediisocyanate

Polyurée

Polycondensation
interfaciale

Biomédical

1 ,6-
Hexaméthylènediamine/Méthylène-
diisocyanate

Polyurée

Polycondensation
interfaciale

Vétérinaire

Cyanoacrylate de butyle

Poly(cyanoacrylate de
butyle)

Polymérisation
anionique
en émulsion

Pharmaceutique

Cyanoacrylate d'hexyle

Poly(cyanoacrylate
d'hexyle)

Polymérisation
anionique
en émulsion

Pharmaceutique

Méthacrylate de méthyle (MAM)

Poly(méthacrylate de
méthyle)

Polymérisation
radicalaire
en émulsion

Cosmétique

Acrylate de butyle (ABu)/MAM

Poly(acrylate de
butyle-co-méthacrylate
de méthyle)

Polymérisation
radicalaire
en émulsion

Cosmétique

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"Il faut répondre au mal par la rectitude, au bien par le bien."   Confucius