5-2 Pharmacocinétiques des AINS :
5-2-1 Voie d'administration (Absorption) :
- Voie orale : elle assure une résorption rapide et
complète du principe actif au niveau gastrique, des artifices
galéniques permettent une libération prolongée (LP) du
produit dans la lumière intestinale ( VOLTARENE.LP ) ou combinent
libération immédiate et progressive ( BL-PROFENID, CHRONO -
IDOCID ).
- Voie rectale : les suppositoires sont résorbés
plus lentement que les formes orales conventionnelles.
- Parentérale : il existe des préparations
intramusculaires de plusieurs AINS (VOLTARENE , PROFENID,INDOCID , FELDENE ).
Seul l'ASPIGIC peut être injecté par voie intraveineuse.
- Voie locale : des collyres, gels et pommades sont
disponibles.
Les réactions systémiques restes possibles par
passage plus ou moins important de l'AINS dans la circulation
générale (5).
5-2-2 Distribution :
Les AINS sont fortement liées (75à95%) à
l'albumine plasmatique, ce qui explique certaines interactions
médicamenteuses avec d'autres médicaments à forte
affinité pour les protéines plasmatique (antivitamineK, sulfamide
hypoglycémiants) (5).
5-2-3 Demi-vie d'élimination plasmatiques :
Elle est très variable et conditionne la fréquence
des prises . Ainsi on distingue les AINS à demi-vie (5):
- Courte : inférieure à 8 heures
(salicylés).
- Moyenne : entre 10et 18 heures (diflunisal, sulindac ,
naproxènes).
- Longue : supérieure à 48 heures (oxicams,
pyrazolés).
5-2-4 Métabolisme et élimination :
La plupart des AINS sont métabolisés par le foie
et certains, qualifies de promédicaments ou prodrogues
(fenbufène, sulindac) ne sont actifs qu'après cette
transformation hépatique (5).Les AINS sont éliminés de
l'organisme par biotransformation au niveau hépatique, le plus souvent
consécutivement à une oxydation par les cytochromes p450 (10).
L'élimination des AINS peut entraîner certaines
interactions avec d'autres médicaments lors de cette étape
pharmacocinétique (5).
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