II.4.1. Différents types de profiles de la
vectorisation de principes actifs
On distingue cinq profiles différents
schématisés dans la figure 30 (A. K. Bajpai, 2008 ; N. B.
Graham, 1992) :
Temps
Figure 30. Différents types de
profiles de libération de principes actifs : (profile I) la vitesse de
libération varie exponentiellement avec le temps, (profile II) vitesse
de libération constante produisant une cinétique d'ordre
zéro, (profile III) libération d'ordre zéro avec effet
retard considérable, (profile IV) libération pulsée avec
effet retard, (profile V) libérations multiples avec des effets retards
constants intermédiaires (A. K. Bajpai, 2008).
Profile I : on remarque que la
libération du principe actif est prolongée, mais avec une vitesse
qui n'est pas constante.
Profile II : dans ce cas, la
libération est constante ou d'ordre zéro. En effet, le principe
actif est libéré avec une vitesse constante de sorte que sa
concentration dans le sang est maintenue à un niveau
thérapeutique efficace.
Profile III : on remarque que la
libération du principe actif est considérablement
prolongée au début, puis devient constante. De tels
systèmes sont utilisés pour la vectorisation de principes actifs
pendant la nuit.
Profile IV : on remarque un
prolongement de la libération suivi par une libération brusque du
principe actif. Ce types de profiles tient compte aussi de la libération
de principes actifs pendant la nuit et aussi de la vectorisation des
hormones.
Profile V : dans ce cas, on remarque
plusieurs pulsations à des périodes spécifiques.
II.4.2. Différents systèmes utilisés
pour la vectorisation de principes actifs Selon le mécanisme de
la libération, on distingue :
II.4.2.1. Systèmes à diffusion
contrôlée
a/ Système réservoir (membrane)
C'est le système le plus simple. Il s'agit d'un noyau
de principe actif dissous, suspendu ou compressé entouré d'une
membrane polymère insoluble dans l'eau (figure 31). La
géométrie de ce type de systèmes est
généralement sphérique, cylindrique ou sous forme d'un
disque. Le mécanisme qui régisse la libération du principe
actif à travers la membrane est souvent de type solution-diffusion. En
effet, d'abord le principe actif se dissous dans l'un des côtés de
la membrane polymère (i.e. dispersion du principe actif dans la membrane
polymère), suivi de sa diffusion à travers cette membrane, enfin
le principe actif se désorbe à partir de l'autre
côté de la membrane (A. K. Bajpai, 2008 ; D. Jones, 2004 ;
V. V. Ranade, 2004).
Le système réservoir peut rencontrer certains
problèmes, par exemple dans le cas d'une rupture accidentelle dans la
membrane, une grande quantité du principe actif peut être
libérée dans le sang : ce phénomène est
appelé décharge du principe actif (V. V. Ranade,
2004).
Temps
Figure 31. Libération d'un principe
actif à partir d'un système réservoir : (a) système
implantable ou oral, (b)
système transdermale (L.
Brannon-Preppas, 1997).
b/ Système matriciel (monolithique)
Le système matriciel consiste en un principe actif
dissous ou dispersé d'une manière homogène dans toute la
matrice polymère (figure 32). La vitesse de libération du
principe actif à partir de ce type de systèmes est constante
(uniforme) (A. K. Bajpai, 2008 ; V. V. Ranade, 2004).
Il existe plusieurs approches pour réaliser le
système matriciel, citant ce qui suit (A. K.
Bajpai, 2008) :
i. Méthode de compression directe : il s'agit de
mélanger des particules de polymère et de principe actif suivi
par une compression directe pour avoir un comprimé.
ii. Dissolution du polymère et le principe actif dans un
solvant approprié (adéquat) suivi par une extraction du
solvant.
iii. Incorporation du principe actif dans un polymère
par polymérisation du mélange principe actif-monomère ou
par le gonflement d'un hydrogel dans une solution du principe actif.
Temps
Figure 32. Libération d'un principe
actif à partir d'un système matriciel à libération
contrôlée (L. Brannon-
Preppas,
1997).
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