II.2. Concept général de la vectorisation de
principes actifs
Lorsque un principe actif est administré, seul une
très petite fraction de la dose arrive réellement à
atteindre les récepteurs ou les sites d'action appropriés, alors
que le reste de la dose se trouve gaspillé un peut partout entre le
point d'administration et le site d'action dans l'organisme vivant (T.
Allen, 2004).
Pour minimiser la dégradation et la perte de masse du
principe actif, prévenir les effets secondaires indésirables ou
nocifs, augmenter la biodisponibilité et l'accumulation du principe
actif dans la zone pathologique divers systèmes de vectorisation de
principes actifs ont été développés (V. P.
Torchilin, 2004).
La réussite des systèmes de vectorisation de
médicaments nécessite une collaboration entre plusieurs
spécialistes de domaines différents qui sont les chimistes, les
physiologistes et les ingénieurs biomédicaux (T. Zecheru,
2008 ; L. Y. Qiu, 2006).
Le concept de la libération contrôlée
regroupe tout système exerçant un contrôle soit spatial,
soit temporel ou bien les deux à la fois sur la libération d'un
principe actif. Le contrôle temporel signifie le choix d'une
cinétique de libération prédéterminée durant
le traitement. Le contrôle spatial a comme objectif de diriger un
principe actif précisément vers son site d'action
désiré (A. V. Kabanov, 2008 ; L. Y. Qiu,
2006).
La vectorisation de principes actifs est devenue une science
très demandée car les systèmes à libérations
contrôlées comportent plusieurs avantages comparativement aux
systèmes classiques, à savoir :
v' Prolongement de la durée d'action par le
piégeage du principe actif dans la matrice vecteur (C. M. Perry,
1996) ;
v' Diminution de la dose requise pour l'action, et
amélioration de confort du patient (J. Jean-François,
2004) ;
v' Vectorisation localisée du principe actif, en
d'autre terme le vecteur peut être un système à
libération ciblée. Dans ce cas le principe actif peut être
dirigé directement vers le site où il doit intervenir. Pour cela,
les vecteurs en questions sont conçus afin de ne libérer les
principes actifs que sous l'effet de certains facteurs précis (pH,
Température,...). De tels systèmes sont destinés
spécialement à la vectorisation des principes actifs toxiques qui
sont à l'origine de divers effets secondaires (comme les principes
actifs chimiothérapeutiques : ex. les gènes) (T. Zecheru,
2008, H. Laroui, 2007, R. Kircheis, 2002) ;
v' Stabilisation du principe actif, le polymère peut
protéger le principe actif dans le milieu physiologique et par
conséquent l'amélioration de sa stabilité in vivo. Ce type
de vecteurs est particulièrement intéressant pour la
vectorisation des principes actifs de faibles durées de vie (T.
Zecheru, 2008, H. Laroui, 2007) ;
v' Systèmes à libération
contrôlée sont conçus pour véhiculer des principes
actifs à une vitesse spécifique, durant une période de
temps bien définie, ce qui a pour but le maintient de son niveau de
concentration dans la plage thérapeutique comme le montre la figure
25.
Cocentration au niveau du site d'action
Niveau toxique
Plage thérapeutique
Injection
Système à libération
contrôlée
Niveau d'efficacité minimum
heure
Injections chaque 6 heures
Système à libération contrôlée
admistré à 0 heure
Figure 25. Plage thérapeutique d'un
principe actif : Application par un système à libération
contrôlée de
principes actifs comparé à un
système d'administration par injection (J. Khandare,
2010).
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