1.3. Le principe actif
1.3.1. Definition
Un principe actif est une molécule biologique,
minérale ou organique, naturelle ou synthétique qui
confère au médicament son activité
thérapeutique.
1.3.2. Mode d'action
Indépendamment de la voie de recherche empruntée
pour arriver à une molécule active, la réussite
dépend le plus souvent d'une interaction entre la molécule
préparée (M) et son récepteur (R) sur les cellules de
`organe-cible.
En effet, c'est la liaison M-R qui est le point de
départ de l'effet biologique thérapeutique escompté. Cette
interaction implique non seulement une compatibilité de forme pour que M
(= ligand) puisse se lier au récepteur comme le font les enzymes
endogènes, les hormones et les neuromédiateurs, mais aussi des
propriétés physico-chimiques qui permettent à M de
parvenir à son site à partir de la voie, d'administration (orale,
rectale, parentale,...), car quelle que soit cette voie, les molécules
actives (M) gagnent le flux sanguin qui les transporte dans les tissus et
organes du corps pour atteindre finalement l'organe-cible où s'exercera
leur action:
Itinéraire des molécules actives
Les liaisons M-R sont les plus souvent non covalentes
(liaisons hydrogènes, forces de Van der Waals,...) Et la cessation de
l'interaction entre M et R résulte selon la loi d'action de masse du
déplacement de l'équilibre par exemple par dilution des
molécules M dans les liquides avoisinants.
Les liaisons M-R covalentes sont recherchées avec les
anticancéreux ou certains antibiotiques à cause de leur effet
toxique (GAIGNAULT, 1982).
1.3.3. Étude de l'activité d'un principe
actif sur une souche bactérienne
Pour étudier, in vitro, le pouvoir antibactérien
d'un principe actif, plusieurs techniques peuvent être utilisées:
antibiogramme par la méthode des disques, aromatogramme,
dilution,...Mais, l'antibiogramme est beaucoup plus utilisé car il est
rapide et donne d'excellents résultats pour la pratique courante.
La méthode des disques consiste à poser sur la
surface d'un milieu gélosé ensemencé de micro-organismes,
des disques de papier filtre desséchés et imprégnés
des substances à tester. Les disques sont déposés à
égale distance l'un de l'autre. Les substances contenues dans les
disques diffusent dans le milieu et peuvent influencer la croissance des
micro-organismes. Au bout de 24 hures d'incubation (ROTSART et COURTEJOIE,
1984) ou 36 heures (BOURRET, 1978) un cercle d'activité (zone
d'inhibition) de chaque disque est observé dans le milieu qui entoure ce
disque. Suivant l'efficacité de la substance sur le germe en question,
une surface plus ou moins étendue peut être vue, où les
colonies microbiennes ont disparu. Il peut être choisi avec quasi
certitude le traitement le plus efficace (ROTSART et COURTEJOIE, 1984).
La méthode est utilisée universellement pour
mesurer l'effet inhibiteur des antibiotiques sur la croissance et le
développement des micro-organismes. L'aromatogramme est une
méthode de mesure in vitro du pouvoir antibactérien des huiles
essentielles. C'est un examen équivalent à un antibiogramme mais
où les antibiotiques sont remplacés par des essences aromatiques
(BOURRET, 1978).
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